Меню

Стабилизатор мембран тучных клеток таблетки



Кетотифен — инструкция по применению

Регистрационный номер :

Действующее вещество :

Лекарственная форма :

Состав :

Каждая таблетка содержит:

активное вещество: кетотифена фумарат 0,00138 г (что соответствует 1 мг кетотифена);

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция фосфат, магния стеарат.

Описание :

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской, без запаха или со слабым запахом.

Фармакотерапевтическая группа :

Фармакодинамика :

Стабилизатор мембран тучных клеток, обладает умеренной Н1-гистаминоблокирующей активностью, ингибирует выделение гистамина, лейкотриенов из базофилов и нейтрофилов, снижает накопление эозинофилов в дыхательных путях и реакцию на гистамин, подавляет раннюю и позднюю астматические реакции на аллерген. Предупреждает развитие бронхоспазма, не оказывает бронходилатирующего эффекта. Ингибирует фосфодиэстеразу, в результате чего повышается содержание цАМФ в клетках жировой ткани.

Терапевтическое действие в полной мере проявляется через 1,5-2 мес от начала терапии.

Фармакокинетика:

Всасываемость — практически полная, биодоступность — около 50% (из-за наличия эффекта «первого прохождения» через печень). Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) — 2-4 ч, связь с белками плазмы — 75%. Проходит через гематоэнцефалический барьер. Проникает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени. Выводится почками в виде метаболитов (главный метаболит —
кетотифен N-глюкуронид фармакологически неактивен).

В течение 48 ч почками выводится основная часть принятой дозы (1% — в неизмененном виде и 60-70% — в виде метаболитов). Выведение — двухфазное: период полувыведения первой фазы — 3-5 ч, второй — 21ч.

Фармакокинетика у детей старше 3 лет не отличается от взрослых.

Показания к применению

Атопическая бронхиальная астма, поллиноз (сенная лихорадка), аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, атопический дерматит, крапивница.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст до 3 лет.

С осторожностью :

Эпилепсия, печеночная недостаточность.

Беременность и лактация :

Внутрь, во время еды, взрослым — по 1 мг 2 раза в сутки утром и вечером. При необходимости дозу увеличивают до 2 мг 2 раза в сутки.

Детям от 3 лет и старше — 1 мг 2 раза в сутки.

Длительность лечения — не менее 3 мес.

Отмену терапии проводят постепенно, в течение 2-4 недель.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, замедление скорости реакции (исчезают через несколько дней терапии), седативный эффект, ощущение усталости; редко — беспокойство, нарушения сна, нервозность (особенно у детей).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, запор.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит.

Прочие: тромбоцитопения, увеличение массы тела, аллергические кожные реакции.

Передозировка :

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, дезориентация, бради- или тахикардия, снижение артериального давления, одышка, цианоз, судороги, повышенная возбудимость, кома.

Лечение: промывание желудка (если прошло немного времени с момента приема), симптоматическое лечение, при развитии судорожного синдрома — барбитураты или бензодиазепины. Диализ неэффективен.

Взаимодействие

Усиливает действие снотворных, антигистаминных препаратов, этанола.

В сочетании с гипогликемическими препаратами увеличивается вероятность развития тромбоцитопении.

Особые указания :

Не желательна резкая отмена предшествовавшего лечения бета-адреностимуляторами, глюкокортикостероидами, АКТГ у больных бронхиальной астмой и бронхоспастическим синдромом после присоединения к терапии кетотифена, отмену проводят в течение минимум 2 недель, постепенно снижая дозы.

Лечение прекращают постепенно, в течение 2-4 недель (возможен рецидив астматических симптомов).

Лицам, чувствительным к седативному действию, в первые 2 недели препарат назначают малыми дозами.

Не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы.

У пациентов, одновременно получающих пероральные гипогликемические средства, следует контролировать число тромбоцитов в периферической крови.

Влияние на способность управлять транспортным средством :

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска :

Упаковка :

По 10 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения :

В сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности :

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник

Мембраностабилизирующие препараты

Медицинский эксперт статьи

Алексей Портнов, медицинский редактор
Последняя редакция: 05.10.2018

В целях воздействия на патохимическую фазу воспаления бронхиальной астмы применяются следующие средства:

  • мембраностабилизирующие препараты, предупреждающие дегрануляцию тучных клеток;
  • препараты, блокирующие действие медиаторов аллергии, воспаления и бронхоспазма;
  • антиоксиданты.

trusted-source[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]

Фармакодинамика

К мембраностабилизирующим средствам относятся натрия кромогликат (интал), натрия недокромил (тайлед), кетотифен (задитен) и антагонисты кальция.

Натрия кромогликат

Натрия кромогликат (интал) — нестероидный противовоспалительный препарат, выпускается в следующих лекарственных формах. Механизм действия натрия кромогликата (интала):

  • стабилизирует мембрану тучных клеток, предупреждая их дегрануляцию и выделение медиаторов воспаления и бронхоспазма (гастамина, лейкотриенов). Этот механизм обусловлен подавлением активности фосфодиэстеразы, что приводит к накоплению в клетке цАМФ. В свою очередь, это способствует угнетению тока кальция в клетку или даже стимулирует его выведение и уменьшает функциональную активность тучных клеток;
  • стабилизирует мембрану других клеток-мишеней (эозинофилы, макрофаги, тромбоциты), тормозит их активность и выделение ими медиаторов воспаления и аллергии;
  • блокирует С1-каналы мембран тучных клеток, что тормозит поступление кальция в клетку, способствует развитию противовоспалительного эффекта;
  • подавляет возбуждение чувствительных окончаний блуждающего нерва, что предупреждает развитие бронхоконстрикции;
  • уменьшает повышенную проницаемость сосудов слизистой оболочки и ограничивает доступ аллергена и неспецифических стимулов к тучным клеткам, нервным и гладкомышечным клеткам бронхов.
Читайте также:  Стойка стабилизатора веста мика артикул

Лекарственные формы натрия кромогликата

Показания к назначению

Интал в капсулах для спинхалера

Одна капсула содержит 20 мг натрия кромогликата и 20 мг лактозы

В качестве средства базисной терапии и для предупреждения бронхоспазма после физической нагрузки и контакта с аллергеном

По 1-2 капсулы 3-4 раза в сутки в виде ингаляций с помощью спинхапера

Интал дозируемый ингалятор

1 доза препарата содержит 1 мг натрия кромогликата

1-2 вдоха 3-4 раза в сутки

Интал-раствор для небулайзера

1 ампула содержит 20 мг натрия кромогликата в 2 мл изотонического раствора натрия хлорида

1-2 ингаляции 3-4 раза в сутки

1 мл содержит 40 мг натрия кромогликата

Профилактика и лечение сезонного и круглогодичного ринита

1 ингаляция в каждый носовой ход 5-6 раз в сутки

1 мл раствора содержит 40 мг натрия кромогликата

Лечение аллергических кератитов и конъюнктивитов

По 1-2 капли в каждый глаз 4-6 раза в сутки

При бронхиальной астме натрия кромогликат наиболее часто применяется в капсулах (1 капсула содержит 20 мг препарата), которые ингалируются с помощью специального ингалятора спинхалера по 1-2 капсулы 3-4 раза в день. Длительность действия препарата около 5 ч, для усиления эффекта рекомендуется за 5-10 мин до применения натрия кромогликата сделать ингаляцию симпатомиметика короткого действия (салбутамол, беротек). Выраженное действие препарата начинается через 1 месяц от начала приема.

Клинико-фармакологическая характеристика интала (натрия кромогликата):

  • применяется профилактически, а не для купирования приступа астмы;
  • уменьшает количество приступов астмы и их эквивалентов;
  • снижает выраженность бронхиальной гиперреактивности;
  • уменьшает потребность в симпатомиметиках;
  • позволяет избежать назначения глюкокортикоидов или уменьшить потребность в них;
  • эффективность не уменьшается при длительном применении.

После ингаляции интала около 90% препарата оседает в трахее и крупных бронхах, лишь 5-10% достигает мелких бронхов. Показания к назначению натрия кромогликата:

  • в качестве базисного противовоспалительного средства, предупреждающего бронхоспазм у больных любой формой бронхиальной астмы. Наибольшая эффективность отмечается при атонической форме бронхиальной астмы и астме физического усилия у больных молодого и среднего возраста;
  • для снижения потребности в глюкокортикоидах при кортикозависимой бронхиальной астме.

Лечение натрия кромогликатом целесообразно проводить длительно (3-4 месяца и более). Лучшие результаты наблюдаются при сезонной бронхиальной астмы, но улучшение возможно и при круглогодичной бронхиальной астме.

Препарат переносится хорошо, но в ряде случаев возможны небольшие побочные эффекты (раздражение дыхательных путей, появление кашля, чувство першения в горле, саднения за грудиной). Интал не оказывает токсического действия на плод и может применяться во II-III триместрах беременности.

trusted-source[10], [11], [12], [13], [14], [15], [16], [17]

Дитек

Комбинированный препарат в виде дозированного аэрозоля, состоящий из бета2-адреностимулятора беротека и интала. Применяется как для купирования приступа астмы, так и для профилактического лечения бронхиальной астмы по тем же показаниям, что и интал.

С профилактической целью препарат ингалируется 4 раза в день по 2 дозы аэрозоля, при появлении приступа удушья можно дополнительно ингалировать еще 1-2 дозы.

trusted-source[18], [19], [20], [21], [22], [23], [24], [25], [26], [27], [28], [29]

Натрия недокромил (тайлед)

Натриевая соль пиранохинолиндикарбоксиловой кислоты, является нестероидным противовоспалительным препаратом, выпускается в аэрозольных баллончиках по 56 и 112 доз. 1 доза (1 вдох) обеспечивает поступление в бронхопульмональную систему 2 мг препарата. Обычно применяется в дозе 2 вдоха (4 мг) 3-4 раза в день, в дальнейшем по мере улучшения состояния можно сократить прием до 2 раз в 1 день.

Механизм действия натрия недокромила (тайледа):

  • подавляет активацию и высвобождение медиаторов из клеток, участвующих в развитии воспаления при бронхиальной астме (тучных клеток, эозинофилов, нейтрофилов, макрофагов, тромбоцитов). По противовоспалительной активности недокромил натрия в 4-10 раз эффективнее интала;
  • ингибирует высвобождение хемотаксических факторов из эпителия бронхов; подавляет хемотаксис альвеолярных макрофагов и эозинофилов, ответственных за воспалительные реакции аллергического генеза;
  • ингибирует выделение нейропептидов из окончаний нервных волокон, вызывающих бронхоспастические реакции, тем самым предупреждает развитие бронхоспазма.

Показаниями к назначению недокромила натрия являются:

  • профилактика всех видов бронхиальной астмы. Он эффективен при лечении аллергической и неаллергической бронхиальной астмы у пациентов разного возраста, предупреждает развитие ранней и поздней астматических реакций на аллергены, а также бронхоспазма, вызываемого холодом, физической нагрузкой;
  • снижение потребности в глюкокортикоидах при кортикозависимой бронхиальной астме.

Переносимость препарата хорошая. Возможные побочные эффекты: нарушение вкуса, головная боль, явления раздражения верхних дыхательных путей.

Кетотифен (задитен, позитан)

Выпускается в таблетках по 0.001 г, оказывает влияние на патохимическую и патофизиологическую фазы патогенеза бронхиальной астмы.

  • снижение секреции медиаторов тучными клетками ибазофилами под влиянием аллергенов (за счет ингибирования фосфодиэстеразы с последующим накоплением цАМФ и торможением транспорта Са++);
  • блокада Н1-рецепторов гистамина;
  • торможение действия лейкотриенов и фактора активации тромбоцитов на дыхательные пути;
  • торможение активности клеток-мишеней аллергии (эозинофилов и тромбоцитов).
Читайте также:  Почему стойки стабилизатора называют яйцами

Кетотифен применяется для профилактики приступов удушья. Лечение кетотифеном уменьшает потребность в бета2-адреномиметиках и теофиллине. Полный терапевтический эффект наблюдается через 2-3 месяца от начала лечения. Препарат можно применять непрерывно в течение 3-6 месяцев. Обычная дозировка кетотифена — 1 мг 2 раза в день. Он эффективен также при внелегочных аллергических заболеваниях (поллинозе, аллергических ринитах, конъюнктивитах, крапивнице, отеке Квинке) за счет антигистаминного эффекта. Возможные побочные эффекты: сонливость, повышение аппетита, прибавка в весе.

В последние годы предлагается сочетанное применение кетотифена и интала.

Ингаляции фуросемида обладают терапевтическим эффектом, аналогичным таковому у интала. Под влиянием фуросемида уменьшается поступление ионов натрия и хлора в бронхиальный секрет, что изменяет его ионный состав и осмотическое давление, в результате угнетается высвобождение медиаторов тучными клетками и снижается реакция чувствительных нервных окончаний бронхов.

Кроме того фуросемид способствует высвобождению из эпителия бронхов простагландинов, оказывающих бронхорасширяющее действие.

При приеме внутрь фуросемид не оказывает влияния на реактивность бронхов. Однако вопрос о применении ингаляций фуросемида для лечения бронхиальной астмы окончательно не решен.

Антагонисты кальция

Блокируют потенциалзависимые кальциевые каналы, уменьшают поступление Са++ в цитоплазму из внеклеточного пространства и секрецию медиаторов воспаления, аллергии и бронхоспазма тучными клетками. Антагонисты кальция оказывают профилактическое действие, так как снижают специфическую и неспецифическую гиперреактивность бронхов. Кроме того, они уменьшают потребность больных в β2-адреномиметиках и теофиллине. Антагонисты кальция наиболее эффективны при астме физического усилия, они показаны также при сочетании бронхиальной астмы с ИБС и артериальной гипертензией.

Наиболее часто применяются верапамил (финоптин, изоптин) по 0.04 г 2-3 раза в день, нифедипж по 0.01-0.02 г 3 раза в день.

В качестве антагониста кальция можно применять 6% раствор магния сульфата в виде ингаляций (1 ингаляция в день или через день, курс лечения — 10-14 ингаляций).

trusted-source[30], [31], [32], [33], [34]

Внимание

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата Мембраностабилизирующие препараты переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Источник

Кетотифен

АЛСИ Фарма (Россия)р n003103/01
по рецепту
Противоаллергическое средство — стабилизатор мембран тучных клеток
R06AX17KetotifenR3C2нестероидные дыхательные противовоспалительные препараты системные
R6Aантигистаминные препараты системные
таблетки
КетотифенЛС

действующее вещество: кетотифен;

1 таблетка содержит кетотифена (в виде кетотифен гидрофумарата) — 1 мг (0,001 г)

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета.

Кетотифен относится к группе циклогептотиофенонов и имеет выраженный антигистаминный эффект. Он относится к группе небронходилатирующих противоастматический средств. Механизм его действия связан с торможением высвобождение гистамина и других медиаторов мастацитамы, с Блокирование гистаминных Н 1 -рецепторов и угнетением фермента фосфодиэстеразы, в результате чего повышается уровень цАМФ в тучных клетках. Подавляет эффекты ТАФ (тромбоцито-активирующего фактора). При самостоятельном применении НЕ купирует приступы бронхиальной астмы, а предотвращает их появление и приводит к сокращению их продолжительности и интенсивности, при этом в Некоторых случаях они полностью исчезают.

Почти полностью всасывается из пищеварительного тракта. Максимальный плазменный уровень достигается через 2-4 часа. Равновесной состояние достигается после приема минимальной суточной дозы, которая составляет 2 мг. Связывается с белками плазмы крови приблизительно на 75%. Объем распределения — 2,7 л / кг.

Около 60% принятое дозы метаболизируется в печени тремя путями (деметилирования, N-окисление, N-глюкуроконъюгация) до следующих метаболитов: кетотифен-N-глюкуронида (фармакологически неактивный), норкетотифен (с фармакологической активностью, подобной активности неизмененного кетотифена), N-оксид кетотифен и 10-гидроксикетотифен (с неизвестной фармакологической активностью).

Выводится бифазно, с коротким периодом полувыведения от 3 до 5 часов и более длительным — 21 час. Около 1% выводится в неизмененного виде с мочой в течение 48 часов, 60-70% — в виде метаболитов.

Профилактическое лечение бронхиальной астмы, особенно атопической.

Симптоматическое лечение аллергических состояний, включая аллергический ринит и конъюнктивит.

Повышенная чувствительность к кетотифена или к другим компонентам препарата.

Избегать одновременного применения кетотифена и пероральных противодиабетических средств (риск развития оборотной тромбоцитопении) до тех пор, пока этот феномен не будет достаточно изучен.

Таблетки воспринимать внутрь во время еды, запивая водой.

Взрослым: по 1 таблетке (1 мг) 2 раза в сутки, утром и вечером во время еды. Пациентам, у которых наблюдается значимый седативный эффект, наступающим в первые дни применения препарата, следует воспринимать Кетотифен по 1 таблетке в сутки только вечером.

Читайте также:  Одиссей 010 настройка стабилизатора

В случае необходимости суточную дозу можно увеличить до 4 мг, то есть по 2 таблетки 2 раза в день. При применении более высокой дозы можно ожидать скорейшего наступления терапевтического эффекта.

Дети с 3 лет: по 1 таблетке (1 мг) 2 раза в сутки, утром и вечером, во время еды.

Пациенты пожилого возраста: имеется особых рекомендаций для пациентов пожилого возраста.

Лечение является длительным, при этом терапевтический эффект достигается после нескольких недель терапии. Лечение должно продолжаться не мене 2-3 месяцев, особенно в пациентов, в которых не наблюдалось улучшение самочувствия в первые недели.

Сопроводительная бронходилататорная терапия: применение кетотифена одновременно с бронходилататорами может уменьшить частоту применения бронходилататоров.

Прекращать лечение кетотифеном следует постепенно, в течение 2-4 недель, чтоб избежать риска рецидивов астматическом симптомов.

Применять детям с 3 лет.

Детям до 3 лет препарат назначать в другой лекарственной форме.

Особенности применения

Препарат неэффективен при лечении острой аллергической реакции и приступов удушья при астме. Максимальный терапевтический эффект препарата наступает после нескольких недель систематического приема.

Нормализация функции гипофиз-надпочечниковой системы может продолжаться до 1 года. Поэтому в первые недели применения кетотифена предыдущее лечение рекомендуется продолжать и отменять его постепенно и длительное время.

В начале длительного лечения кетотифеном нельзя внезапно прекращать лечение другими противоастматический препаратами, особенно кортикостероидами. В пациентов со стероидной зависимостью может наблюдаться развитие адренокортикальной недостаточности.

В случае интеркуррентной инфекции необходимо проводит специфическую противоинфекционную терапию.

При лечении препаратом необходимо находиться под наблюдением врача, Учитывая возможность возникновения судорог.

Кетотифен следует осторожно назначать пациентам с эпилепсией в анамнезе из-за возможности снижения судорожного порога при лечении препаратом.

Во время лечения кетотифеном не следует употреблять алкоголь, поскольку он усиливает депрессивный эффект кетотифена на центральную нервную систему.

Следует прекратить прием препарата за 10-14 дней до проведения кожных тестов для определения аллергии.

Если необходимо прекратить лечение кетотифен, дозу постепенно уменьшают в течение 2-4 недель, чтоб предотвратить повторное возникновение симптомов астмы.

Следует соблюдать осторожность при применении кетотифена пациентам с нарушением функции печени.

Учитывая, что одновременное применение с пероральными гипогликемическом препаратами может вызвать тромбоцитопению, следует избегать такой комбинации препаратов или тщательно контролировать уровень тромбоцитов, если рекомендуется именно такое лечение.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственным формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления грудью

Поскольку контролируемые клинические исследования в беременных не проводилось, применение препарата Кетотифен возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Кетотифен проникает в грудное молоко, поэтому женщинам в случае необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

В начале лечения препарат Кетотифен может замедлить скорость реакций, что требует от пациента повышенной осторожности при управлении транспортными средствами и работе с автоматизированными механизмами.

Инфекции и инвазии: цистит.

Со стороны иммунной системы: кожные высыпания, тяжелые кожные реакции, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Метаболические нарушения: увеличение массы тела из-за повышения аппетита.

Психические нарушения: психомоторной возбуждение, раздражительность, бессонница, беспокойство, нервозность, дезориентация, сонливость.

Со стороны нервной системы: головокружение, седативный эффект, судороги.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, боль в желудке, запор, тошнота, рвота, диспептические расстройства.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных ферментов, гепатит.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия.

В начале лечения могут появиться сухость во рту и головокружение, но они обычно проходят спонтанно в ходе лечения. Редко наблюдаются симптомы стимуляции ЦНС, такие как возбуждение, раздражительность, бессонница и беспокойство, особенно у детей.

Симптомы: Возможны Значительные нарушения психомоторной реакции, сонливость к выраженной седации, головная боль, дезориентация, тахикардия, снижение артериального давления, кома (особенно у детей), симптомы возбуждения нервной системы, в том числе судороги.

Также наблюдаются брадикардия, аритмия, угнетение функции центра дыхания, нистагм. В случае возникновения вышеуказанных симптомов пациента следует тщательно обследовать.

Лечение: общие меры по устранению нерезорбированного количества лекарственного средства в пищеварительного тракте: вызвать рвоту, промыть желудок. Применение активированного угля может иметь благоприятное воздействие. В случае необходимости рекомендуется проведение симптоматического лечения и мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной систем. При состояниях возбуждения можно применять барбитураты короткого действия или бензодиазепины.

При одновременном применении кетотифена и пероральных противодиабетических средств существует риск развития обратимой тромбоцитопении, поэтому такой комбинации лекарственных средств следует избегать.

При одновременном применении атропина, средств с атропиноподобным действием и кетотифена повышается риск возникновения побочных эффектов, таких как задержка мочи, констипация, сухость во рту.

Кетотифен может потенцировать эффекты вторых лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (седативные, Снотворные). Одновременное применение кетотифена с другими антигистаминными средствами может привести к взаимно потенцированию их эффектов. Этанол усиливает депрессивный эффект кетотифена на центральную нервную систему.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Источник

Adblock
detector